TAS6417针对EGFR 20-ins研究结果

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所属分类:EGFR基因突变

 

药物:TAS6417

目录号: M9534
产品名: TAS6417
CAS号: 1661854-97-2

物理和化学性质
分子式: C23H20N6O
分子量: 396.44
溶解性: DMSO ≥ 60 mg/mL
储存: 固体粉末: -20°C 冷藏
结构式: TAS6417针对EGFR 20-ins研究结果
分析数据
HPLC: 纯度 >98.5%
H-NMR: 结构一致
产品信息
产品描述: TAS6417是一个靶向外显子20插入突变的新型的EGFR抑制剂,其IC50值为1.1-8.0 nM。

 

研究结果:相对于野生型EGFR患者,TAS6417很有希望抑制多种20-ins突变。如下图的IC50值:

TAS6417针对EGFR 20-ins研究结果

下图是对具有V769_D770insASV突变的小鼠PDX模型接受afatinib和不同剂量TAS6417治疗的结果,可以看出两个剂量的TAS6417治疗均优于afatinib的治疗结果。(纵坐标:肿瘤体积;横坐标:治疗天数)

TAS6417针对EGFR 20-ins研究结果

下图是具有 EGFR D770_N771insSVD的小鼠模型接受afatinib和不同剂量TAS6417治疗的Kaplan-Meier 生存曲线。(横坐标:生存率;纵坐标:接种突变天数)

TAS6417针对EGFR 20-ins研究结果

最后,希望临床上尽快有能够治疗EGFR 20-ins的有效方案。

 



 

本篇文章来源于微信公众号: TumorTalk

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