▎药明康德内容团队报道

伏美替尼是第三代表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂。EGFR是一组具有酪氨酸激酶活性的表皮生长因子家族的细胞表面受体，其活化后会激活包括PI3K-Akt、MAPK-Erk等在内的下游多条信号传导通路，产生细胞增殖效应。EGFR活化异常可激活与肿瘤增殖、分化相关的基因，继而诱发肿瘤的形成和发展。EGFR抑制剂通过与内源性配体竞争结合EGFR，抑制酪氨酸激酶的活化，阻断EGFR信号通路，从而产生抑制肿瘤细胞的增殖、转移并促进肿瘤细胞发生凋亡等一系列生物学效应。

▲EGFR抑制剂作用原理 （截图来源：参考资料[2]）

据艾力斯医药首席执行官牟艳萍女士在采访中介绍，作为第三代EGFR-TKI，伏美替尼的独特性体现在四个方面：第一是具有双活性的差异化特征，主要活性代谢产物AST5902与原型药AST2818均可强效抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变；第二是高选择性，即只对EGFR敏感突变起作用，对野生型几乎无抑制作用；第三是安全，即与药物相关的严重不良反应少，在伏美替尼的注册临床研究中，各项≥3级可能的药物相关不良反应发生率均<1.5%；第四是强效缩瘤，伏美替尼的疗效在2a和2b期多中心、单臂临床试验中得以验证。

根据公开信息，截至2020年1月29日，伏美替尼对EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者治疗的客观缓解率（ORR）达74.1%。这意味着伏美替尼对74.1%的病人是有效的（有效的判断标准为肿瘤缩小30%及以上）。研究中，治疗组疾病控制率（DCR）为93.6%，临床获益率（CBR）为79.5%，中位无进展生存期（mPFS）为9.6个月，中位缓解持续时间（mDOR）为8.3个月。伏美替尼本次获批上市将为非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者提供了新的治疗选择。

除了针对NSCLC二线治疗，伏美替尼针对EGFR敏感突变晚期NSCLC一线治疗适应症的3期临床试验已于2019年6月启动，预计2022年提交上市申请。此外，艾力斯医药还将持续拓展伏美替尼的临床应用，包括联合疗法、术后辅助治疗等。

祝贺上海艾力斯医药伏美替尼正式在中国获批上市，希望这款创新药能够尽快惠及NSCLC患者。

参考资料

[1] 国家药监局官网https://www.nmpa.gov.cn/yaowen/ypjgyw/20210303144734196.html

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